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In diese Gruppe fallen Medikamente mit vorwiegend sedierender (dämpfender) Wirkung, die also je nach Wirksamkeit und Dosierung beruhigend wirken und Schlaf und Bewusstlosigkeit einleiten können. Tranquillizer (Beruhigungsmitteln) haben lediglich beruhigende Wirkung, sie führen nicht zu Schlaf oder Bewusstlosigkeit.
Für die meisten dieser Substanzen kann man folgenden Wirkungsmechanismus feststellen:
Ähnlich wie Inhalationsanästhetika binden sie sich an die sogenannten GABAA-Rezeptoren und verstärken deren Sensibilität. Diese erhöhen bei Aktivierung den Fluss der Cl- - Ionen in die postsynaptischen Neuronen und dadurch deren Ruhepotential. Somit wird die Reizübertragung herabgesetzt.
Ethanol
Ethanol, die Gesellschaftsdroge Nr.1, wirkt in hohen Dosen sedierend und wurde daher bis zur Entdeckung des Lachgases notgedrungen für einfache chirurgische Eingriffe eingesetzt. Über seine Wirkung kann nicht viel gesagt werden, außer dass er auf das Gehirn wirkt und dort bestimmte Regionen sediert und dadurch ein Gefühl von Entspannung, Euphorie etc. auslöst sowie bei hohen Dosen Zentren ausschaltet, die für Schmerzempfindung, Gleichgewicht und Koordination zuständig sind. Aufgrund der extremen toxischen Wirkung bei hohen Dosen brachte Ethanol aber keine Lösung für das Schmerzproblem
Barbiturate
Barbiturate sind Salze der Barbitursäure. Sie wirken sedierend, hypnotisch und narkotisch. Ihre Entdeckung war ein großer Fortschritt, denn sie ermöglichten es, schnell, sanft und angenehm einzuschlafen; im Gegensatz zu den bis dahin verwendeten Inhalationsanästhetika.
Barbiturate wirken allerdings kaum auf für die Schmerzübertragung verantwortlichen Synapsen; daher fehlt eine analgetische Wirkung. Sie können nur zur Einleitung einer Narkose, nicht zu deren Aufrechterhaltung eingesetzt werden. Heute treten sie bei der operativen Prämedikation zunehmend in den Hintergrund.
Weiters werden sie als Schlafmittel verschrieben; da eine Überdosis zu Atemlähmung führt, werden sie leider häufig bei Suizid verwendet.
Benzodiazepine
Benzodiazepine oder Benzodazepinderivate sind Psychopharmaka mit sedierender, angstlösender, enthemmender, hypnotischer (teils Amnesie) und antikonvulsiver (krampflösender) Wirkung.
Sie haben keinerlei anästhetische Eigenschaften, werden aber zur Potenzierung der Wirkung von Anästhetika oder zur Prämedikation bei einem Eingriff unter Lokalanästhesie eingesetzt.
Nachteile und Nebenwirkungen:
. "Ceiling Effect": Ab einer gewissen Dosis werden alle Rezeptoren besetzt; die Wirkung kann dann durch Dosiserhöhung nicht mehr verstärkt werden.
. Zu rasche Injektion oder Kombination mit Opioiden kann zu Atemdepression bis zum Atemstillstand führen
Neuroleptika
Neuroleptika, oft als major tranquillizers bezeichnet, sind Psychopharmaka mit antipsychotischer und sedierender Wirkung. In der Anästhesie werden sie heute praktisch nur mehr in Kombination mit Opioiden oder Lachgas eingesetzt. Dieses Verfahren wird als Neuroleptanalgesie bzw. Neuroleptanästhesie bezeichnet.
Das wichtigste Anwendungsgebiet liegt allerdings in der Psychiatrie; insbesondere bei der Behandlung von Schizophrenie sind sie ein wirksames Mittel.
Neuroleptika blockieren vermutlich Rezeptoren des Neurotransmitters Dopamin. Als homostatische Reaktion wird dabei die Nervenaktivität erhöht.
Neuroleptika lösen ein sogenanntes neuroleptisches Syndrom aus. Dabei wird die Psychomotorik verlangsamt, der Patient wird ruhig, und eine gefühlsmäßige Indifferenz (Gleichgültigkeit) stellt sich ein.
In der Anästhesie wird werden zwei Substanztypen eingesetzt: Phenothiazine und Bytrophenone.
Phenothiazine :
Diese dämpfen das Brechzentrum (in Kombination mit Opioiden eine besonders nützliche Eigenschaft); sie lösen Verstopfung und Schwitzen aus; Speichel- und Magensekretion sind vermindert. Die Körpertemperatur sinkt und der Blutdruck fällt ab.
Butryphenone:
Die wichtigsten Substanzen sind Dehydrobenzperidol (DHBP) und Haloperidol, wobei Haloperidol in der Anästhesie eine untergeordnete Rolle spielt und nicht weiter besprochen wird. Es wird häufig zur Behandlung des Alkoholdeliriums eingesetzt.
Dehydrobenzperidol: Zusätzlich zu den Eigenschaften, die alle Neuroleptika gemeinsam haben, blockiert es sogenannte α-Rezeptoren. DHBP erzeugt "nur" eine ausgeprägte Neurolepsie, keine Schläfrigkeit. Bewusstlosigkeit ist nur durch gleichzeitige Gabe von Lachgas zu erreichen. Das Brechzentrum ist stark gehemmt, und durch die α-blockierende Wirkung fällt der Blutdruck meist vorübergehend ab.
Neuroleptanalgesie ist ein Zustand, der durch eine ausgeprägte Neurolepsie und durch Analgesie gekennzeichnet ist. Er wird erreicht durch die Kombination eines Neuroleptikums mit einem Analgetikum vom Opoidtyp. Am häufigsten wird dabei als Neuroleptikum Dehydrobenzperidol (=DHBP, Droperidol) und als Analgetikum Fentanyl verwendet. Der Patient bleibt dabei bei Bewusstsein.
Neuroleptanästhesie ist eine Neuroleptanästhesie in Kombination mit Lachgas und einem Muskelrelaxans. Lachgas wird zugesetzt, um die Wirkung von Fentanyl zu verstärken sowie Bewusstlosigkeit hervorzurufen. Diese Art von Narkose wird auch als balancierte Narkose bezeichnet. Nicht selten werden die Neuroleptika auch durch Sedidativa wie Valium oder Rohypnol ersetzt.
Das Verfahren der Neuroleptanästhesie ist speziellen Situationen vorbehalten (z. B. sehr schlechter Allgemeinzustand), weil die Substanzen das Bewusstsein nicht sicher ausschalten und bei der endotrachealen Intubation auftretenden Kreislauf-Reflexreaktionen oft nicht ausreichend dämpfen. Meist wird die Narkose durch ein intravenöses Kurznarkotikum eingeleitet, danach erfolgt die intravenöse Intubation, und die Narkose wird durch Neuroleptanästhesie aufrechterhalten.
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