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Zur Klasse der Opioide zählen Arzneimittel, die chemisch von Opium abgeleitet wurden (wie Morphin und Heroin) sowie deren synthetische Ersatzstoffe (wie Methadon). Medizinisch angewendet dient Morphin als starkes Schmerzmittel und gilt als Maßstab, an dem andere Schmerzmittel gemessen werden. Dieses und andere Opiumderivate hemmen auch den Hustenreiz, vermindern Darmbewegungen (und lindern so Diarrhöe) und lösen einen Zustand seelischer Gleichgültigkeit aus. Heroin, ein Präparat, das aus Morphin gebildet wird, führte man 1898 als Hustenmittel und Ersatz für Morphin ein, da man seinerzeit seine suchterzeugenden Eigenschaften nicht kannte. Das Suchtpotential des Heroins wurde jedoch bald deutlich und seine Verwendung daher, auch für medizinische Zwecke, in vielen Ländern verboten. Konsumenten berichten, dass Heroin unmittelbar nach seiner Anwendung eine Welle des Hochgefühls auslöst; daneben bewirkt es einen Zustand tiefer Gleichgültigkeit.
Opioide wirken unter verschiedenen Bedingungen unterschiedlich. Dabei spielen bisherige Erfahrungen sowie Erwartungen des Konsumenten eine Rolle, ebenso die Art der Anwendung (durch Injektion, orale - also mündliche - Einnahme oder Inhalation). Folgende Entzugserscheinungen können auftreten: unwillkürliches Zucken der Beine, Angstzustände, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Schweißausbrüche, Krämpfe, Erbrechen, Diarrhöe und Fieber.
In den siebziger Jahren isolierten Wissenschaftler so genannte Enkephaline (Endorphine), körpereigene Opiate, die im Gehirn natürlich vorkommen. Sie entdeckten damit einen Mechanismus, den viele für die Ursache der seelischen Abhängigkeit von Opioiden halten. Man nimmt an, dass Drogen die Wirkung der Enkephaline nachahmen. Trifft diese Hypothese zu, dann liegt der Schluss nahe, dass sich körperliche Abhängigkeit von Opioiden bei Personen einstellen kann, die einen Mangel an natürlichen Enkephalinen aufweisen.
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